Triciklični antidepresivi: uporaba in neželeni učinki

Čeprav se danes manj uporabljajo kot SSRI in drugi bolj sodobni antidepresivi, so tricikli že desetletja farmakološko zdravljenje izbire za depresivne motnje.

V tem članku bomo opisali Kaj so triciklični antidepresivi? , za kaj se uporabljajo, in kakšni so njihovi najpogostejši neželeni učinki.

• Povezani članek: "Vrste antidepresivov: značilnosti in učinki"

Kaj so triciklični antidepresivi?

Tricikli so psihotropna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje depresivnih motenj čeprav so jih v mnogih državah nadomestili kot zdravila, ki jih izbirajo drugi učinkovitejši antidepresivi. Učinki zdravil, uporabnih pri zdravljenju depresije, so običajno povezani z agoniziranjem serotonina in norepinephrina.

Ime teh zdravil izhaja iz njihove kemijske strukture: sestavljajo jih trije obroči atomov. Leta po pojavu tricikličnih antidepresivov so se pojavili tudi tetracikli, ki so nastali s štirimi obroči namesto s tremi.

Od trenutka, ko se je pojavil imipramin, prvi antidepresiv tega razreda , je bilo izdelanih veliko triciklic z nekaterimi diferencialnimi značilnostmi. Med najpogostejšimi so klomipramin, amitriptilin, nortriptilin, desipramin, maprotilin, doksepin, amoksapin, protriptilin in trimipramin.

• Morda ste zainteresirani: "Psihotropna zdravila: zdravila, ki delujejo na možgane"

Kakšen je mehanizem delovanja?

Triciklični antidepresivi so agonisti monoaminov, vrsta nevrotransmiterja, ki je zelo pomemben v živčnem sistemu ljudi. Ti potencialni učinki vplivajo na serotonin, noradrenalin in, manj pomembno, za dopamin.

Njegova glavna terapevtska aktivnost je posledica zaviranja ponovnega prevzema teh nevrotransmiterjev, kar povečuje razpoložljivost monoaminov v sinaptičnem prostoru. Vendar pa tudi vplivajo na zavarovanje histamin in acetilholin , na katerih izvajajo antagonistični učinek.

Zaradi majhne specifičnosti njenega mehanizma delovanja, ki ni namenjen le najbolj pomembnim nevrotransmiterjem, kot pri drugih antidepresivih, so lahko triciklični pripomočki za lajšanje simptomov depresije tudi neželeni učinki in zelo pomembni neželeni učinki.

Zgodovina teh zdravil

Tricikli so bili odkriti v proizvodnem procesu antipsihotičnih zdravil. Leta 1950 smo sintetizirali klomipramin, nevroleptik s triciklično strukturo . Podatki o tem zdravilu so kmalu po nastanku imipramina, prvega tricikličnega zdravila, ki se uporablja posebej za zdravljenje depresije.

V zadnjih desetletjih se je priljubljenost triciklic v večini predelov sveta zmanjšala zaradi odkritja učinkovitejših in varnejših antidepresivov, zlasti selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (SSRI) in antidepresivov četrte generacije, kot so venlafaksin in reboxetin.

Vaše funkcije

Kljub svojemu imenu se triciklični antidepresivi ne uporabljajo samo v primerih depresije, ampak so se v svoji zgodovini uporabljali za številne različne psihološke motnje.

1. Depresivne motnje

Glavni pokazatelj triciklic je zdravljenje depresivnih motenj , tako glavne depresije kot drugih blažjih variant, zlasti distimije. Trenutno so predpisani predvsem v melanholični depresiji in v primerih, ki se ne izboljšajo zaradi uživanja drugih antidepresivov z manj neželenimi učinki.

• Morda vas zanima: "Ali obstaja več vrst depresije?"

2. Anksiozne motnje

Nekateri tricikli se občasno uporabljajo za zdravljenje različnih anksioznih motenj: dokazano je, da je imipramin učinkovit pri splošni anksiozni motnji in panični motnji, medtem ko klomipramin se še vedno uporablja v primerih obsesivno-kompulzivne motnje (zelo povezana z depresijo) in amitriptilina v posttravmatskem stresu.

• Povezani članek: "Obsessive-Compulsive Disorder (OCD): kaj je to in kako se manifestira?"

3. Kronična bolečina

Med motnjami, povezanimi s kronično bolečino, ki so jih zdravili triciklični, vključujejo fibromialgijo in nevropatsko bolečino; Menijo, da je agonizem serotonina in norepinefrina posredno vpliva na proizvodnjo endogenih opioidov , ki imajo analgetične učinke. Zdi se, da je amitriptilin še posebej koristen v zvezi s tem.

4. nespečnost

Sedativni stranski učinki tricikličnih antidepresivov so povzročili, da se jih občasno uporablja za zdravljenje nespečnosti. Vendar pa je pomembno upoštevati, da za te težave obstajajo še druga bolj specifična zdravila, predvsem pa je psihološka terapija najbolj priporočljiv način za soočanje s težavami pri spanju.

5. Motnje v prehrani

Spet, terapevtski učinki tricyclics pri motnjah prehranjevanja so povezani z enim od njegovih najpogostejših neželenih učinkov : povečanje telesne mase. Klomipramin je včasih predpisan kot del zdravljenja za anoreksijo nervozo.

6. Nočna enureza in nočne groze

Imipramin je učinkovit pri zdravljenju dveh motenj spanja v otroštvu: nočni enurezi in nočne groze. Ti učinki so povezani z zmanjšan deltni spanec ali počasi valovanje , v katerem se pojavijo te epizode.

• Povezani članek: "Vrste možganskih valov: Delta, Theta, Alpha, Beta in Gamma"

Neželeni učinki tricikličnih antidepresivov

Čeprav so neželeni učinki, povezani z uporabo tricikličnih antidepresivov, v veliki meri odvisni od njihovega agonizma ali antagonizma določenim nevrotransmiterjem, se bomo v tem poglavju osredotočili na reakcije, ki so najpogosteje povezane s tem razredom psihotropnih zdravil kot celote.

Kot smo omenili v prejšnjem razdelku, med najpogostejši neželeni učinki tricikličnih antidepresivov našli smo sedacijo in povečanje telesne mase; obe sta posledica zaviranja aktivnosti histamina.

Blokada acetilholinskih receptorjev povzroča neželene učinke, kot so zaprtje, zadrževanje sečil, suha usta, zamegljen vid in težave s pomnilnikom . Po drugi strani pa je zaviranje alfa-adrenergičnih receptorjev povezano s spremembami krvnega obtoka, zlasti vrtoglavice in ortostatske hipotenzije.

Med resnimi neželenimi učinki na porabo triciklic poudarja nevroleptični maligni sindrom , ki je sestavljen iz videza dihalnih, srčnih in mišičnih sprememb, ki lahko povzročijo komo in v približno eni petini primerov smrt. Zdi se, da je ta sindrom pogostejši pri ljudeh, starejših od 50 let.

Prav tako je pomemben visok zasvojen potencial triciklic, ker se farmakološka toleranca hitro razvija. Pojav hudega odtegnitvenega sindroma po nenadni prekinitvi uživanja je tudi posledica strpnosti. Prav tako, tveganje za preveliko odmerjanje in samomor je izjemno visoka .