ISRN: učinki in delovanje te vrste antidepresivnega zdravila

April 7, 2024

Antidepresivi četrte generacije, ki delujejo posebej na določenih nevrotransmiterjih, da bi preprečili neželene reakcije, kolikor je le mogoče, se vedno pogosteje predpisujejo. Vendar pa še vedno niso tako priljubljeni kot SSRI, ki prevladujejo na področju zdravljenja z zdravili za depresijo.

V tem članku bomo analizirali učinkovitosti selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina in noradrenalina ali ISRN , ki so del te skupine novih zdravil. Osredotočili se bomo predvsem na reboxetine, edino ISRN, ki je bila raziskana v določeni globini, in v primerjavi z drugimi vrstami antidepresivov.

Povezani članek: "Vrste antidepresivov: značilnosti in učinki"

Četrta generacija antidepresivov

Leta 1952 je bilo odkrito prvo antidepresivno zdravilo v zgodovini: iproniazid, ki je bil razvit za zdravljenje tuberkuloze, vendar se je izkazal za učinkovitega pri izboljšanju razpoloženja. Iproniazid je pripadal farmakološkemu razredu zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI), zelo močan in nevaren za splošno zdravje.

Nato so se pojavili triciklični antidepresivi, kot je imipramin , klomipramin in nortriptilin. V tem primeru je bil izvor preiskava o zdravljenju psihoz. Omenjene so bile selektivne zaviralci prevzema serotonina, bolj znani po kratici "SSRI".

V zadnjih letih se je pojavila vrsta zdravil za depresijo, ki so pripisovali večjo varnost kot SSRI; Govorimo o antidepresivih četrte generacije, ki vključujejo selektivne zaviralce ponovnega privzema norepinefrina (SNRIs) in dvojne inhibitorje ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SNRIs).

Za razliko od triciklic in MAOI, Antidepresivi četrte generacije imajo visok selektivni indeks ; to pomeni, da izvajajo svoje delovanje posebej na enem ali več nevrotransmiterjih, kar bi teoretično moralo zmanjšati tveganje za neželene učinke. V tem smislu novi antidepresivi spominjajo na SSRI.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema noradrenalina (ISRN)

ISRN so razred psihotropnih zdravil z učinki antidepresivov ki delujejo na določen način v enem od temeljnih nevrotransmiterjev živčnega sistema: noradrenalin. Ta kemična spojina je vključena v širok nabor fizioloških in kognitivnih odzivov, povezanih z aktivacijo.

Tako noradrenalin vpliva na stresne odzive (tako fiziološke kot kognitivne), v razpoloženju, motivaciji, vzdrževanju zavesti in budnosti v krvnem obtoku, pri upravljanju Občutljiva sredstva, agresivno vedenje, spolno užitek in orgazem.

Kot že ime pove, ISRN izvajajo svoje delovanje prek zaviranja ponovnega prevzema norepinefrina . To pomeni, da imajo presunaptični nevroni, ki uživajo eno od teh zdravil, večjo težavo pri absorpciji norepinephrina iz sinaptičnega prostora, kar povečuje količino, ki je na voljo za nevrotransmisijo.

Selektivne zaviralce ponovnega privzema noradrenalina se prav tako imenujejo preprosto z okrajšavo "IRN"; v tem primeru se izraz "selektivni" ne upošteva. Najbolj znano o teh zdravilih je reboxetine , ki se trži pod imeni "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" in "Vestra", med drugim.

Vendar obstajajo druga zdravila, ki jih je mogoče razvrstiti v ta farmakološki razred. Med njimi so atomoksetin, talopram, talsupram, nisoksetin, viloksazin, amedalin, lortalamin, tandamin, dalinalin, edivoxetin ali esreko-ketin.

Učinkovitost reboxetina

Trenutno in delno kot posledica njene nedavne pojave so razpoložljive raziskave o selektivnih zaviralcih ponovnega privzema noradrenalina razmeroma redke. To je razlog stopnja učinkovitosti te vrste zdravil ni povsem jasna , prav tako pa najdemo zelo protislovne ugotovitve.

Metanaliza Eydingove ekipe (2010) je ocenila učinkovitost reboxetina za zdravljenje hude depresije, pri čemer je kot izhodiščno točko 13 študij z več kot 4000 bolniki. Ti avtorji pri opustitvi simptomov niso ugotovili pomembnih razlik med placebom in reboksetinom in ugotovili, da SSRI so bolj učinkoviti kot ISRN .

Nasprotno pa je Regulativna agencija za zdravila in zdravstvene izdelke (MHRA) vlade Združenega kraljestva analizirala 11 študij o učinkovitosti reboxetina in ugotovila, da je bila učinkovita pri hudih primerih depresije. Prav tako so zanikali, da ima večji potencial za pojav neželenih učinkov kot placebo, kot je predlagal Eydingova ekipa.

Trenutno razpoložljivi podatki kažejo, da imajo lahko NRTI-ji nekoliko manj resne neželene učinke kot SSRI, najpogosteje uporabljani antidepresivi; vendar pa je verjetno manjša. Zdi se, da sta oba zdravila bolj učinkoviti v hudih primerih kot pri blagih ali zmernih . V vsakem primeru je potrebno več raziskav.

Bibliografske reference:

Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M., Gerken, M. in Wieseler, B. (2010). Reboksetin za akutno zdravljenje hude depresije: sistematični pregled in meta-analiza objavljenih in neobjavljenih placebo in selektivnih kontroliranih preizkuševalnikov ponovnega privzema serotonina. BMJ, 341: c4737